Последнее изменение: 06 апреля 2010 г.

ЛЕЧЕНИЕ БОРТЕЗОМИБОМ

Изучены не все данные по механизму действия, так называемого ингибитора протеосомы. Тем не менее, ясно следующее: образование и разрушение сигнальных протеинов одинаково важно как для выживания раковых клеток, так и для их воспроизведения, адгезии клеток и образования новых кровеносных сосудов. Процесс разрушения этих протеинов контролируется, так называемыми протеасомами. Это комплексы ферментов, которые возникают как в здоровых, так и раковых клетках, и контролируемо разрушают меченые внутриклеточные протеины.

Бортезомиб ингибирует протеасомы, в результате чего многие сигналы в раковых клетках обнуляют друг друга или подавляются. Это, в свою очередь, ведет к ингибированию роста опухоли и образованию новых кровеносных сосудов, гибели раковых клеток (апоптозу) и ингибированию взаимодействия с клетками соединительной ткани костного мозга.

В Европе применение бортезомиба под брендом Велкейд® для лечения множественной миеломы было одобрено в апреле 2004 года при условии завершения, как минимум, двух предшествующих курсов терапии и прогрессирования заболевания на заключительном этапе лечения (так называемая терапия третьей линии). С апреля 2005 года применение Велкейда® было одобрено и для лечения пациентов, прошедших один курс предварительной терапии (так называемая терапия второй линии). Получить Велкейд® в качестве средства монотерапии (т.е. не в сочетании с другим препаратом) представлялось возможным в случае, если пациенты уже перенесли трансплантацию костного мозга или если трансплантация была невозможна. Оптимальная продолжительность терапии Велкейдом® еще не определена.

Наиболее частыми побочными эффектами, возникшими в ходе клинических исследований с применением Велкейда®, явились умеренная степень усталости, чувство недомогания, слабость, тошнота, диарея, снижение аппетита и запор. Кроме того, возможны снижение концентрации тромбоцитов в крови, периферическая нейропатия (чувство онемения, покалывание и/или боль в кистях, руках, стопах и ногах), высокая температура, рвота и анемия. Иногда наблюдающуюся высокую температуру, пневмонию, сильную диарею, рвоту, обезвоживание и головокружение относили к серьезным побочным эффектам.